樂伐替尼是一種酪氨酸激酶受體(RTK)抑制劑，可有效抑制VEGFR1，VEGFR2和VEGFR3，同樣可以抑制其他與病理性新生血管。

腫瘤生長及癌癥進(jìn)展相關(guān)的RTK，包括成纖維 細(xì)胞生長因子(FGF)受體FGFR1，2，3，4，在血小板衍生生長因子受體α(PDGFRα)，KIT和RET。

樂伐替尼聯(lián)合依維莫司能增加抗血管及抗腫瘤活性。

如通過體外降低人內(nèi)皮細(xì)胞的增殖，管腔形成，血管內(nèi)皮生長因子信號(hào)傳導(dǎo)等，人腎細(xì)胞癌小鼠異種移植模型中腫瘤體積的變化大于單藥治療。

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