標簽：  布格替尼

肺癌對人們影響頗深，為了減輕該病給社會尤其是患者帶來的不良影響，科學(xué)家一直在努力研發(fā)抑制這種疾病的藥物，布吉他濱就是眾多藥物中的一種。

布吉他濱含有一個構(gòu)建在雙苯胺嘧啶環(huán)上二甲基氧化膦基團，它是酪氨酸激酶抑制劑(TKI)，主要對抗間變性淋巴瘤激酶(ALK)。在分析克唑替尼耐藥性的過程中，發(fā)現(xiàn)約30%的患者存在ALK依賴性機制，包括ALK擴增和ALK基因突變。布吉他濱作為第二代的ALK抑制劑，在獲得耐藥性發(fā)展方面具有很大的潛能。此外，布吉他濱對胰島素樣生長因子-1受體(IGF-1Ｒ)和胰島素受體激酶均有抑制活性，其IC50值分別為38、262nmol·L－1。

在服藥期內(nèi)，尤其治療的第一周內(nèi)，有可能發(fā)生間質(zhì)性肺病和肺炎。臨床普遍的別的副作用包含：血壓高、血糖高、心跳過緩、視力下降、肌酸磷酸激酶升高、胰腺炎、嘔心、反胃、拉肚子、疲倦、頭疼、咳嗽、生殖系統(tǒng)問題等。并且也不推薦對輕度肝損傷及輕度或中度腎臟損傷病人調(diào)整使用量。